近年來,Leuconoxine類生物堿的全合成受到了越來越多化學家的關注,包括祝介平教授,梁廣鑫教授,代明驥教授,Gaich教授,韓福社教授等課題組。他們先后開發了不同的路線來完成該類天然產物(化合物2-5)的全合成,但是在合成策略上都依賴于優先引入吲哚結構,最后完成多取代四氫吡咯環的構建。然而,以上合成有時候指向單一化合物。并且,到目前為止還沒有化合物1的合成報道。因此,尋找一種全新的合成策略,完成該類天然產物的集成式全合成成為化學家們迫切期望突破的方向。
在此背景下,董廣彬教授團隊提出了以吡咯結構為中心的新策略。通過鈀/降冰片烯催化的吡咯雙官能化反應和DMDO介導的吡咯氧化去芳構化策略,成功實現了Leuconoxine類生物堿的簡潔全合成,其中包括Chloromelodinine E的首次全合成以及Leuconodine A、Leuconodine F、Melodinine E、Leuconoxine的最短全合成。這一創新的合成策略,不僅避免了保護基團使用,簡化了合成流程,降低了合成成本,還為后續的天然產物合成提供了新的路徑和新思路。這一方法在天然藥物的全合成及其結構優化方面具有廣泛的應用前景。
作者簡介
代表性論文
1.Liu, X.; Fu, Y.; Chen, Z.-J.; Liu, P.*; Dong, G.* Ortho-C–H Methoxylation of Aryl Halides Enabled by a Polarity Reversed N–O Reagent. Nat. Chem.2023, 15, 1391.
2.Liu, X.#; Liu, J.-Y.#; Wu, J.-L.; Huang, G.-C.; Liang, R.; Chung, L.-W.; Li, C.-C.* Asymmetric Total Synthesis of Cerorubenic Acid-III.J. Am. Chem. Soc.2019, 141, 2872.
3.Liu, X.; Zhou, Y.; Meng Y.; Zhu, Q.; Li, R. H.*; Dong, G.* Concise Total Syntheses of Leuconoxine-Type Alkaloids Enabled by Palladium/Norbornene-Catalyzed Pyrrole Difunctionalization. Angew. Chem. Int. Ed.2025, 64, e202502736.
4.Liu, X.; Zhu, Q.; Dong, G.* Beyond Tertiary Amines: Introducing Secondary Amines by Palladium/Norbornene-Catalyzed Ortho Amination. Angew. Chem. Int. Ed.2024, 63, e202404042.
5.Liu, X.#; Zhou, Y.#; Qi, X.-T.#; Li, R. H.*; Liu, P.*; Dong, G.* Palladium/Norbornene-catalyzed Direct Vicinal Di-carbo-functionalization of Indoles: Reaction Development and Mechanistic Study. Angew. Chem. Int. Ed.2023, 62, e202310697.
招聘助理教授、博士后
目前,課題組正處于建設階段。因科研需要,現招聘包括研究助理教授,博士后等多名研究人員。
科研助理教授(1名):聘用標準:一般應為完成博士后研究的青年人才,原則上不超過40周歲。有較強的科研能力、創新意識、合作精神和發展潛力;已取得具有一定影響力的科研成果,學術水平居于本學科領域同年齡段學者前列。福利待遇:提供具有競爭力的薪酬待遇和福利,特別優秀者可一人一議;符合條件者可申請深圳市特聘崗位(C類)津貼;優秀者經過評估后可以獲聘正式教職。
博士后(1-2名):聘用標準:取得博士學位3年內,35周歲以下,具備較高的學術水平和較強的科研能力。稅前年收入40-60萬。
歡迎志同道合的朋友加入課題組,申請材料(含簡歷及任何能夠體現個人特長,能力及綜合素質的證明材料)可發送至liuxin@suat-sz.edu.cn。
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