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近日，中科中山藥物創新研究院夏國欽課題組和陳鐵根課題組在Nature Communications上發表題為“Deoxygenative radical cross-coupling of C(sp3)?O/C(sp3)?H bonds promoted by hydrogen-bond interaction”的研究論文。該項研究中，科研團隊利用光氧化還原和磷酸協同催化的模式，發展了一種從簡單底物芐醇和甘氨酸衍生物出發，模塊化合成含氮雜環非天然氨基酸類骨架的新方法，為此類生物活性分子的合成提供了新的工具。
該研究提出了一種光氧化還原的單電子轉移（SET）策略，活化后的醇類底物可以接受一個來自光催化劑的電子，形成一個氮雜芳基芐位自由基，而甘氨酸底物則可以提供一個單電子給光催化劑，形成一個胺基a-位自由基，兩者在磷酸的氫鍵作用下，可以互相接近，從而發生高選擇性的C-C鍵偶聯反應。初步的細胞活性實驗表明，該方法合成的一些新穎非天然氨基酸結構，在抑制胰腺癌細胞系ASPC-1中具有一定的活性。
化學選擇性的自由基交叉偶聯方式來構建新的sp3 C–C鍵的方法
中山藥創院與南方醫科大學聯合培養碩士生王越為該論文的第一作者，中山藥創院夏國欽研究員和陳鐵根研究員為該論文的共同通訊作者。該工作得到國家自然科學基金面上項目、中國科學院高層次人才計劃和中山市高層次人才經費的支持。
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