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【直播】5月29日 | 有機化學(xué)研討會:關(guān)鍵中間體和活性藥物成分的合成開發(fā)

來源:化學(xué)加視頻號      2024-05-27
導(dǎo)讀:高效且可持續(xù)的藥物合成工藝的開發(fā)是一個關(guān)鍵的研究領(lǐng)域,主要由制藥行業(yè)推動。然而,在學(xué)術(shù)機構(gòu)中促進此類研究同樣具有巨大的潛力。 SYNTHESIS特刊“Synthetic Development of Key Intermediates and Active Pharmaceutical Ingredients (APIs)”重點介紹了該領(lǐng)域的最新進展。本期有機化學(xué)研討會,由該特刊的客座編輯 Joydev Kumar Laha教授主持,演講嘉賓將分享討論他們在該領(lǐng)域的最新成果。

主視覺-有機化學(xué)研討會 拷貝.jpg

Thieme Cheminars #26

關(guān)鍵中間體和活性藥物成分的合成開發(fā)

Synthetic Development of Key Intermediates and Active Pharmaceutical Ingredients

高效且可持續(xù)的藥物合成工藝的開發(fā)是一個關(guān)鍵的研究領(lǐng)域,主要由制藥行業(yè)推動。然而,在學(xué)術(shù)機構(gòu)中促進此類研究同樣具有巨大的潛力。 SYNTHESIS特刊Synthetic Development of Key Intermediates and Active Pharmaceutical Ingredients (APIs)重點介紹了該領(lǐng)域的最新進展。本期有機化學(xué)研討會,由該特刊的客座編輯 Joydev Kumar Laha教授主持,演講嘉賓將分享討論他們在該領(lǐng)域的最新成果。

時間及直播

2024年5月29日 周三

17:00 北京時間

# Chair

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Prof. Joydev Kumar Laha

Professor and Head, Department of Pharmaceutical Technology, National Institute of Pharmaceutical Education and Research


# Speaker 1

合成功能性天然產(chǎn)物化合物的下一代策略

Next-generation strategies for the synthesis of functional, natural product inspired compounds

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Dr. Luca Laraia

Associate Professor, Department of Chemistry, Technical University of Denmark


Abstract

Thieme Cheminars

幾個世紀(jì)以來,天然產(chǎn)物及其衍生物一直是生物活性化合物和治療藥物的來源;然而,分離和合成可行性的挑戰(zhàn)阻礙了它們的開發(fā)和使用。為了解決這個問題,化學(xué)家們開發(fā)了各種策略,包括以多樣性和生物學(xué)為導(dǎo)向的合成(DOS 和 BIOS)、復(fù)雜性到多樣性(CtD)和偽天然產(chǎn)物(PNPs),以快速獲得更多天然產(chǎn)物啟發(fā)的化合物。在本次演講中,我將重點介紹我們小組在結(jié)合上述所有合成策略以應(yīng)對特定生物學(xué)挑戰(zhàn)方面所做的工作,包括開發(fā)甾醇轉(zhuǎn)運蛋白(STPs)和G蛋白偶聯(lián)受體(GPCRs)的選擇性抑制劑,以及開發(fā)新的光化學(xué)方法以從廉價、豐富的天然產(chǎn)物中獲得多樣化的支架。

# Speaker 2

光催化連續(xù)流合成藥物

Photocatalyzed Continuous-flow synthesis of Pharmaceuticals

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Dr. Sharada Prasanna Swain

Associate Professor, Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical education and Research, Kolkata, India

Abstract

Thieme Cheminars

流動化學(xué)有助于安全處理危險試劑、高溫反應(yīng)和光催化反應(yīng)的可擴展合成。含硼化合物是Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)和藥物分子的基礎(chǔ)材料,例如Tavaborole(抗真菌)、Crisaborole(抗真菌)、Bortezomib(抗癌)等。我們在流動反應(yīng)器中開發(fā)了一種可擴展的無金屬硼化合物合成方法,該方法適用于合成藥物分子,如 Tavaborole、Crisbrooke 和其它硼化合物。

# Speaker 3

合成步驟順序在開發(fā)關(guān)鍵中間體和活性藥物成分中的作用

The role of synthetic steps order in developing key intermediates and active pharmaceutical ingredients

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Dr. Gangarajula Sudhakar

Principal Scientist, Department of Organic Synthesis & Process Chemistry, Indian Institute of Chemical Technology

Abstract

Thieme Cheminars

針對特定目標(biāo)要求定制的合成策略的開發(fā)在學(xué)術(shù)研究和過程化學(xué)之間通常存在顯著差異。在過程化學(xué)中,重點通常是使用已知、可靠且易于獲得的原材料來確保商業(yè)可行性,而不是采用復(fù)雜的反應(yīng)或?qū)iT的試劑。藥品大規(guī)模生產(chǎn)的一個一貫重點是避免使用昂貴和危險的試劑和反應(yīng)條件,提高產(chǎn)量,減少廢物的產(chǎn)生。在某些情況下,對工藝稍加改動就能產(chǎn)生重大效益,如改善對環(huán)境的影響、降低成本、更有效地利用原材料、提高能效和步驟經(jīng)濟性。根據(jù)這些目標(biāo),我們的研究開發(fā)出了一種新型、更高效的萊迪帕韋高級中間體合成路線。該過程涉及后期環(huán)丙烷化和氟化。此外,我們還設(shè)計了格利凈苷元的伸縮合成方法,其中包括 1,4-二鹵苯的鄰位鋰化,然后與相應(yīng)的醛反應(yīng),隨后還原所得二芳基甲醇中間體。目前正在評估這些創(chuàng)新的實驗室規(guī)模合成方法的潛在放大工藝,這反映了我們通過戰(zhàn)略性漸進式改進來優(yōu)化藥品制造的承諾。

# Speaker 4

催化不對稱開環(huán)反應(yīng)中的未活化羧酸

Unactivated Carboxylic Acids in Catalytic Asymmetric Ring Opening Reactions

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Dr. Nilanjana Majumdar PhD

Principal Scientist, Medicinal & Process Chemistry, CSIR-Central Drug Research Institute (CDRI)

Abstract

Thieme Cheminars

羧酸被認(rèn)為是化學(xué)原料,因為它們來源廣泛、高度穩(wěn)定且價格低廉。它們是催化不對稱反應(yīng)中底物的絕佳選擇,但也可能非常具有挑戰(zhàn)性。游離羧酸通常不適合各種轉(zhuǎn)化,例如它們可能是親核或親電反應(yīng)的困難底物。在這里,將說明游離羧酸底物在催化不對稱開環(huán)反應(yīng)中的有效和方便的使用,以制備可用作有用的手性合成子的重要類別的產(chǎn)物。

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