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　百草枯由于其除草迅速、高效、廣譜、成本低廉、對植物根系無毒性等優點，自1962年上市以來迅速成為廣泛應用于全球的除草劑。然而百草枯的另一個名字為“殺人農藥”。這不僅是因為百草枯對動物和人有劇毒，大鼠口服LD50劑量為100 mg/kg，而且因為沒有有效的解毒劑，中毒死亡率為50～90％。迄今，全球至少數萬人因自殺或誤食百草枯而死亡。因此，發展一種和百草枯除草效果相比擬的安全除草劑，是學術界和工業界共同追求的目標。 

　　近期，中國科學院上海有機化學研究所湯文軍研究員和同濟大學附屬第十人民醫院彭艾教授團隊合作創制了新型除草劑雙烯雙胺。研究發現，雙烯雙胺表現出和百草枯相當的除草效果，并通過一系列小鼠和細胞實驗表明較好的安全性，有望成為一種替代百草枯、安全無毒的新型綠色除草劑。該工作近日以“Dienediamine: A Safe Herbicide as Paraquat Surrogate”為題目發表在植物科學領域頂級期刊《分子植物（Molecular Plant）》上。 

　　由于百草枯的除草功能以及其致命的毒性均源于其本身化學結構的電子傳導功能。其聯吡啶鹽結構不僅能夠通過攔截電子阻斷植物體內光合系統I的正常功能從而達到除草效果，也可以在人體內發生氧化還原反應導致NADPH的耗竭和超氧自由基的形成，產生細胞毒性。因此，如何實現“保持分子的除草性能，但消除其毒性”成為了科學難題。研究團隊設想是否可以通過“采用一個本身沒有電子傳導功能、沒有毒性的非聯吡啶鹽結構前體，但在除草環境中能轉化為聯吡啶鹽結構產生除草效果”的策略，創制一種安全無毒的除草劑（圖1）。基于此設想，一個容易制備、穩定的“還原態”百草枯前體-雙烯雙胺成為了研究目標。 

圖1. 雙烯雙胺的創制原理

　　研究團隊實現了雙烯雙胺的簡潔合成，并通過X射線單晶衍射確定其結構，再利用硼氫化鉀和水作為反應條件實現了雙烯雙胺的百克級規模化制備。在研究雙烯雙胺轉化為百草枯的過程中，研究團隊起初高收率地實現銅催化雙烯雙胺氧化合成百草枯；進一步驚奇地發現，雙烯雙胺可在空氣、自然光和水存在下轉化為百草枯，實現了最初的設想，即在除草環境中雙烯雙胺原位轉化為百草枯（圖2）；而在室內（無需暗室保存）無論以固態或水溶液形態，均表現出相當的穩定性。研究團隊進一步開展了南芥、菖蒲以及狗牙根三種不同常見雜草的除草試驗，研究證明：雙烯雙胺表現出與百草枯相當的除草能力，而且雙烯雙胺在陽光和空氣條件下轉化為百草枯從而具備了除草的性能。上海市第十人民醫院團隊繼續展開深入、系統性的安全評價表明：雙烯雙胺的毒性與實驗對照組類似，安全性極高。 

圖2.雙烯雙胺的鑒定、制備和轉化

　　本研究發現的安全無毒的雙烯雙胺有望開發成為替代百草枯的廣譜除草劑，不僅可能有助于保障我國乃至全球的糧食安全，而且有望防止因百草枯中毒導致的死亡，具有重要的研究意義和社會價值。