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復雜結構的天然藥物傳統上是通過種植、提取直接獲得天然藥物或其高級中間體，再進行半合成實現原料藥的工業生產。然而，由于大多數天然藥物及其高級中間體在植物中含量極低，大規模種植占用大量的耕地，導致天然藥物價格昂貴而嚴重限制了它們的臨床應用。盡管工業全合成是解決天然藥物來源的可能途徑，但由于全合成難度極大，通常合成效率難以與植物提取競爭，導致成功的例子屈指可數，制藥工業在解決復雜天然藥物的來源問題上面臨嚴重的挑戰。

近年來，四川大學華西藥學院秦勇教授團隊以臨床治療藥物需求為導向，聚焦來源受限的復雜天然藥物的全合成，以解決基礎科學問題為支撐，突破天然藥物全合成的關鍵技術，并開展產業化研究，實現了奧利司他、磺達肝癸鈉等系列復雜天然藥物的工業全合成。基于此，秦勇教授團隊受邀在Natural Product Reports撰寫了天然藥物工業全合成的展望，該論文于近日在線發表（原文鏈接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/np/d3np00020f）。

文章首先梳理了近50年來全球已實現商業化的天然藥物的工業全合成，包括前列腺素、艾日布林、依拉環素、生物素、奧利司他等；隨后介紹了目前已完成中試的代表性天然藥物的全合成；最后進一步探討了有望通過全合成促進來源稀缺的活性天然產物臨床研究的例子，以及新技術在天然藥物工業全合成中的應用。通過該展望性論文，作者呼吁更多的藥物化學家關注和從事以臨床治療藥物需求為導向而開展天然產物全合成研究，通過可及、安全、經濟的方式滿足復雜天然藥物的臨床需求。