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云南民族大學(xué)樊保敏和曾廣智團(tuán)隊(duì)在斑蝥素類似物研究方面取得新進(jìn)展

來(lái)源：云南民族大學(xué)      2023-09-04
導(dǎo)讀：近日，云南民族大學(xué)化學(xué)與環(huán)境學(xué)院樊保敏教授和民族醫(yī)藥學(xué)院曾廣智教授團(tuán)隊(duì)在藥物化學(xué)領(lǐng)域國(guó)際知名期刊European Journal of Medicinal Chemistry上發(fā)表題為“Cantharidin analogue alleviates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice by inhibiting the activation of NF-κB signaling”的論文(https://authors elsevier.com/sd/ article/ S0223-5234(23)00698-0)。該論文報(bào)道了在斑蝥素類似物生物活性方面取得的研究進(jìn)展。同時(shí)，相關(guān)成果已獲得國(guó)家發(fā)明專利授權(quán)（授權(quán)專利號(hào)：ZL 202210080222.3）。該成果以云南民族大學(xué)研究生吳一航為第一作者，樊保敏和曾廣智教授以及重慶市中藥研究院的楊大堅(jiān)研究員為通訊作者。

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（論文截圖）

樊保敏教授和曾廣智教授團(tuán)隊(duì)長(zhǎng)期開(kāi)展手性合成和抗炎與免疫藥理學(xué)研究。前期，利用不對(duì)稱合成獲得了一類氧雜降冰片烯環(huán)上C-5位炔基取代的新型斑蝥素類似物，通過(guò)活性篩選，發(fā)現(xiàn)該類型化合物具有優(yōu)秀的體外抗炎活性。在構(gòu)效關(guān)系分析基礎(chǔ)上，對(duì)其中活性較好的斑蝥素類似物3i（Dimethyl 5-p-tolylethynyl-7- oxabicyclo-[2.2.1]-hept-2-ene-2,3-dicarboxylate）開(kāi)展了深入、系統(tǒng)的藥理學(xué)研究。文獻(xiàn)報(bào)道，斑蝥素及其衍生物雖然抗癌作用強(qiáng)，但其毒副作用明顯，對(duì)機(jī)體多種器官具有嚴(yán)重刺激性，從而使得其在臨床上的應(yīng)用受到極大限制。本研究顯示，新型斑蝥素類似物3i毒性較低，當(dāng)單次口服灌胃給藥劑量為1852 mg/kg時(shí)，未出現(xiàn)毒性反應(yīng)，顯示MTD（最大耐受劑量）值大于1852 mg/kg。相對(duì)于去甲斑蝥素和無(wú)C-5位炔基取代的類似物，其急性毒性降低至少35倍。藥效學(xué)研究表明，化合物3i主要通過(guò)影響NF-κB炎癥信號(hào)通路對(duì)DSS誘導(dǎo)的小鼠結(jié)腸炎發(fā)揮治療作用。

論文的共同通訊作者楊大堅(jiān)研究員長(zhǎng)期開(kāi)展中藥斑蝥及斑蝥素相關(guān)研究，在斑蝥素類藥物的應(yīng)用開(kāi)發(fā)方面具備扎實(shí)的研究基礎(chǔ)。后期，雙方研究團(tuán)隊(duì)將繼續(xù)開(kāi)展該類分子在炎癥性疾病和癌癥領(lǐng)域的學(xué)術(shù)和應(yīng)用研究，希望共同深入挖掘其作為新型抗炎和/或抗癌藥物的潛力。


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