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中藥及天然藥物化學成分與生物活性的研究是闡明中藥治療疾病的科學內涵、實現中藥現代化的前提和基礎。而天然藥物中活性成分分離是研究中的一大難關，工作量大、針對性差、重復率高等問題，使得活性成分分離效率難以提高。

中國藥科大學副校長孔令義帶領的團隊，經過20年的努力，創建了系列色譜和波譜技術自動連接的制備分離和結構識別一體化的中藥和天然藥物化學成分分離新技術，發現生物活性化合物和結構新穎化合物。新技術的應用加快了中藥物質基礎研究與開發的步伐，推動了中藥的現代化和國際化，獲2015年國家科技進步二等獎。

探究中藥化學成分分離新技術

樣品損失、分離效率低是天然藥物化學成分研究中的攔路虎。上世紀80年代，美國學者研發的一項高速逆流色譜技術，以其無固體支撐、根據物質在兩相中分配系數的差異對物質進行分離，避免了傳統色譜技術因不可逆吸附而引起的樣品損失、失活、變性等，不僅使樣品能夠全部回收，回收的樣品更能反映其本來的特性，特別適合于天然生物活性成分的分離。

孔令義帶領團隊深入開展了高速逆流色譜在制備分離各類中藥活性成分中的適用性研究，創造性地將制備型色譜分離技術(HSCCC、HPLC、MPLC)和波譜 測定技術(MS)連接，建立了色譜和波譜技術自動連接的制備分離和結構識別一體化的中藥及天然藥物化學成分分離系列新技術，顯著提升了天然活性化合物和結 構新穎化合物的發現和分離水平。

這項技術可以推動中藥物質基礎的闡明、基于中藥和天然藥物活性成分的新藥發現、中藥質量控制標準的完善和提高等方面的研究工作。將新技術應用到藥物研發和生產實際中，可有效提高新藥創制水平，解決關鍵技術難題，為我國中藥行業提供強有力的技術支撐。

基于新技術的中藥成分研究

多年來，孔令義帶領課題組應用新技術，從60余種中藥及天然藥物中分離鑒定了5000余個化合物，發現了600余個新化合物，其中新骨架化合物25個。同時，建立了中藥和天然藥物化合物庫，在中藥和天然藥物的研究和開發中發揮重要作用。

此外，該項目對化合物的生物活性開展了系統研究，闡明了部分中藥和藥用植物臨床治療疾病的物質基礎，確定了具有降血糖、抗過敏性哮喘、抗腫瘤等顯著活性的化合物42個，并為開發具有自主知識產權的新藥奠定了基礎，其中2個化合物被列為國家科技重大專項重大新藥創制候選藥物。

課題組將分離新技術應用到中藥化學對照品的研究制備中，也取得了很好的效果。將分離制備的中藥化學對照品應用于《中國藥典》2010年版的質量控制研究中，起草了12個中藥及飲片的質量標準，并已頒布實施，為中藥質量控制標準的完善和提高做出了重要貢獻，保證了相關中藥臨床應用的安全性和有效性。

項目獲得8項專利授權，發表SCI收錄論文116篇，其中30篇論文發表在色譜分離和天然產物研究相關領域的國際權威期刊。相關成果先后獲得2013年度江蘇省科學技術獎一等獎、2009年度教育部自然科學獎一等獎。

來源|中國中醫藥報（20160205）  編輯|化學加

官微 化學加 2016-2-18同時發出

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