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JACS：暨大馬麗/陳填烽團隊在硒原子極化效應誘導腫瘤靶點識別取得研究進展

來源：暨南大學      2022-11-10
導讀：近日，暨南大學化學與材料學院馬麗/陳填烽團隊在J. Am. Chem. Soc.（《美國化學會志》，影響因子16.383）上發表了題為 “Selenium Atom-Polarization Effect Determines TrxR-Specific Recognition of Metallodrugs” 的重要研究成果。
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圖1 硒原子極化效應誘導TrxR選擇性識別金屬藥物
化療是臨床上最常用和最有效的腫瘤治療策略之一，卻往往因藥物選擇性差、副作用大而影響其療效，研發高選擇性化療藥物，提高療效同時減少副作用，在腫瘤治療中意義重大。硫氧還蛋白還原酶（TrxR）是體內抗氧化體系的重要組成，在腫瘤細胞中高度過表達，用以維持腫瘤細胞的高速增殖，進一步促進惡性腫瘤生存。基于此，設計高選擇性的TrxR抑制劑是實現腫瘤高效化療的有效方法。然而，在已報道的TrxR抑制劑中，選擇性始終是需要攻堅的難題。
暨南大學陳填烽團隊一直致力于硒化學創新藥物設計及其在腫瘤精準治療中的應用研究，相關成果發表在Matter、Science Advances、JACS、Angew Chem Int Ed、Adv Funct Mater及ACS Nano等本領域主流刊物上（IF>10論文近70篇），獲得2020年高等學校科學研究優秀成果獎技術發明二等獎、2020年中國抗癌協會科技二等獎、2018年中華醫學科技獎青年科技獎等科技獎勵，且通過產學研合作，突破硒納米藥物生產瓶頸，實現了臨床轉化應用。在本項工作中，馬麗/陳填烽提出了一種新的策略：利用強極化特性硒原子，構筑硒原子親電中心（-N-Se(δ+)-N-），通過強的非共價作用，與TrxR活性位點中（-Se-）結合，從而避免生物體內大量性質相似的巰基（-SH）干擾，實現TrxR高選擇性抑制（圖2）。相較于以往TrxR抑制劑的共價結合抑制策略（圖2a），通過強非共價結合抑制策略，解決了TrxR抑制劑的選擇性問題，有效的實現了TrxR選擇性抑制和腫瘤高效殺傷。該成果為TrxR選擇性抑制劑設計提供了一種新的策略，同時為高效低毒腫瘤靶向治療提供新的方向。
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圖2 （a）已報道TrxR抑制劑的共價結合抑制模式；（b）硒原子親電中心的強非共價結合抑制模式；（c）本工作中的金屬藥物；（d）所設計金屬藥物的極化性質計算結果
化學與材料學院馬麗/陳填烽為論文共同通訊作者，暨南大學博士研究生陳茗凱/曹文強/王軍平為本文共同第一作者。該研究工作得到了國家杰青項目、國家面上項目、王寬誠教育基金和暨南大學等的大力支持。
論文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c08802

參考資料：https://www.jnu.edu.cn/2022/1107/c3135a725899/page.htm

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