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JACS：暨大馬麗/陳填烽團(tuán)隊(duì)在硒原子極化效應(yīng)誘導(dǎo)腫瘤靶點(diǎn)識(shí)別取得研究進(jìn)展

來源：暨南大學(xué)      2022-11-10
導(dǎo)讀：近日，暨南大學(xué)化學(xué)與材料學(xué)院馬麗/陳填烽團(tuán)隊(duì)在J. Am. Chem. Soc.（《美國化學(xué)會(huì)志》，影響因子16.383）上發(fā)表了題為 “Selenium Atom-Polarization Effect Determines TrxR-Specific Recognition of Metallodrugs” 的重要研究成果。
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圖1 硒原子極化效應(yīng)誘導(dǎo)TrxR選擇性識(shí)別金屬藥物
化療是臨床上最常用和最有效的腫瘤治療策略之一，卻往往因藥物選擇性差、副作用大而影響其療效，研發(fā)高選擇性化療藥物，提高療效同時(shí)減少副作用，在腫瘤治療中意義重大。硫氧還蛋白還原酶（TrxR）是體內(nèi)抗氧化體系的重要組成，在腫瘤細(xì)胞中高度過表達(dá)，用以維持腫瘤細(xì)胞的高速增殖，進(jìn)一步促進(jìn)惡性腫瘤生存。基于此，設(shè)計(jì)高選擇性的TrxR抑制劑是實(shí)現(xiàn)腫瘤高效化療的有效方法。然而，在已報(bào)道的TrxR抑制劑中，選擇性始終是需要攻堅(jiān)的難題。
暨南大學(xué)陳填烽團(tuán)隊(duì)一直致力于硒化學(xué)創(chuàng)新藥物設(shè)計(jì)及其在腫瘤精準(zhǔn)治療中的應(yīng)用研究，相關(guān)成果發(fā)表在Matter、Science Advances、JACS、Angew Chem Int Ed、Adv Funct Mater及ACS Nano等本領(lǐng)域主流刊物上（IF>10論文近70篇），獲得2020年高等學(xué)校科學(xué)研究優(yōu)秀成果獎(jiǎng)技術(shù)發(fā)明二等獎(jiǎng)、2020年中國抗癌協(xié)會(huì)科技二等獎(jiǎng)、2018年中華醫(yī)學(xué)科技獎(jiǎng)青年科技獎(jiǎng)等科技獎(jiǎng)勵(lì)，且通過產(chǎn)學(xué)研合作，突破硒納米藥物生產(chǎn)瓶頸，實(shí)現(xiàn)了臨床轉(zhuǎn)化應(yīng)用。在本項(xiàng)工作中，馬麗/陳填烽提出了一種新的策略：利用強(qiáng)極化特性硒原子，構(gòu)筑硒原子親電中心（-N-Se(δ+)-N-），通過強(qiáng)的非共價(jià)作用，與TrxR活性位點(diǎn)中（-Se-）結(jié)合，從而避免生物體內(nèi)大量性質(zhì)相似的巰基（-SH）干擾，實(shí)現(xiàn)TrxR高選擇性抑制（圖2）。相較于以往TrxR抑制劑的共價(jià)結(jié)合抑制策略（圖2a），通過強(qiáng)非共價(jià)結(jié)合抑制策略，解決了TrxR抑制劑的選擇性問題，有效的實(shí)現(xiàn)了TrxR選擇性抑制和腫瘤高效殺傷。該成果為TrxR選擇性抑制劑設(shè)計(jì)提供了一種新的策略，同時(shí)為高效低毒腫瘤靶向治療提供新的方向。
QQ截圖20221110104438.png
圖2 （a）已報(bào)道TrxR抑制劑的共價(jià)結(jié)合抑制模式；（b）硒原子親電中心的強(qiáng)非共價(jià)結(jié)合抑制模式；（c）本工作中的金屬藥物；（d）所設(shè)計(jì)金屬藥物的極化性質(zhì)計(jì)算結(jié)果
化學(xué)與材料學(xué)院馬麗/陳填烽為論文共同通訊作者，暨南大學(xué)博士研究生陳茗凱/曹文強(qiáng)/王軍平為本文共同第一作者。該研究工作得到了國家杰青項(xiàng)目、國家面上項(xiàng)目、王寬誠教育基金和暨南大學(xué)等的大力支持。
論文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.2c08802

參考資料：https://www.jnu.edu.cn/2022/1107/c3135a725899/page.htm

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