在“創新驅動發展”的國家戰略下,國內創新藥產業蓬勃發展,創新能力持續提升,前沿創新技術不斷涌現。2021年9月17-18日,由中國化學會有機反應與工藝分會委員會主辦,南開大學與凱萊英醫藥集團承辦的2021年化學反應與制藥工藝國際高峰論壇在中國天津隆重召開,匯聚了國內外高等院校、科研院所及制藥企業的200余名專家學者及科研人員,以“新技術新方法與綠色制藥工藝”為主題,旨在促進學術界與工業界在制藥工業領域的學術交流和思想碰撞,推動產研結合及最新研究成果的產業化,助力中國創新藥的加速發展。
論壇主席南開大學化學學院周其林院士和凱萊英醫藥集團項目工藝開發中心高級副總裁肖毅博士分別致開場辭,周其林院士表示,這個會議自2015創辦,本次已經是第五屆,作為學術界與工業界學術交流的盛會每次都引發熱烈的反響,這次在天津也完美地傳承了這個傳統。近年來中國化學熱火朝天,不僅論文數量,在研發水平上都達到了非常領先的水準,如何盡快將研發成果快速產業化已經是學術界和企業界的共同需求。肖毅博士說非常期待通過這個專注與促進產研結合的平臺,期待學術界和產業界有更多思想碰撞,相互了解,共同探索新研發合作模式和商業化的可能。會議圍繞天然產物合成、不對稱合成、催化反應、偶聯反應和技術創新等不同領域發表了最新的科研成果,討論非常熱烈。
9月17日上午,在張緒穆教授主持的第一個環節中,麻省理工學院Stephen Buchwald教授率先分享了開發CN偶聯的歷程和鈀催化反應在大分子、ADC偶聯等新領域里應用的成果,以嚴謹治學的態度打動了所有聽眾;百時美施貴寶化學工藝部鄭斌主任則分享了在五價磷化學的工作,憑借該工藝榮獲了今年美國環境署頒發的2021年綠色化學大總統獎,成為產學研合作的典范。隨后北京大學楊震教授分享了天然產物合成中開發手性D-A反應的故事;中國科學院化學所范青華研究員報告了芳香雜環的手性加氫還原的成果,巧妙地應用強陰離子效應合成了眾多的結構特異的多環手性分子;上海交通大學化學化工學院張萬斌教授系統地介紹了不對稱合成中的催化劑角度調控、以及催化劑和原料的弱相互作用的影響,及在手性五價磷化學、瑞德西韋青蒿素等藥物的合成、Co/Ni等非貴重金屬催化領域中的應用。武漢大學雷愛文教授就光電偶聯反應領域的成果進行了分享,以追求完美綠色反應的精神,巧妙地設計,用點取代傳統的有機氧化劑,實現了各種C-X偶聯反應。
凱萊英生物合成技術研發中心焦學成博士介紹了凱萊英在生物合成技術方面的成果及多個應用案例,并與連續技術結合有效提升反應效率;而南開大學化學院朱守非教授則分享了手性質子梭的最新進展,對手性氫轉移的機理研究及后續研發令人期待,B-H插入方面的成果及其良好的分子拓展能力對未來新藥分子構建潛力巨大,其對鐵催化反應獨到的成果和見解啟發了進一步拓展鐵催化劑的應用;西湖大學鄧力教授介紹了他在弱鍵催化劑的設計和研發的歷程,利用Imine Umpolung反應,不斷拓展手性胺的合成方法和底物拓展,取得了扎實而豐碩的成果;默沙東的齊績為我們分享了Merck工藝實力,以及在丙肝藥物開發中,如何全面解析反應機理追求最優的路線設計;四川大學秦勇教授則分享了三個關于復雜天然藥物的工業全合成的故事,運用工藝帶來成本的大幅下降,實現了重大突破;百濟神州工藝研發總監劉軍濤介紹了一個尚未公開藥物的工藝研發過程,而這種前端工藝研發過程的分享和交流正是推動產研結合的意義所在,也將推動我們提升對知識產權的尊重。
在第二天的國際分享中,Scripps研究所Jin-Quan Yu教授分享了挑戰碳氫活化的立體選擇性、位置選擇性和遠距離投射控制,展現了在配體設計方面的獨到成果及碳氫活化的無限前景;勃林格殷格瀚高級首席科學家曲波介紹了如何實現高效的關鍵芳香雜環的手性加氫還原,未來將繼續解決催化領域的重要問題;中國科學科技大學龔流柱教授則就不對稱烯丙基碳氫官能團做了分享;上海有機化學研究所湯文軍教授詳細分享了方基烷基偶聯合成探索成果及其應用案例;南開大學化學院陳弓教授則就環肽合成和化學空間探索,以及天然底物的探索和發現進行了主題分享。
北京大學焦寧教授就活性分子修飾改造及如何圍繞新的靶點進行創新藥物包括新冠藥物的發現進行了分享交流;和記黃埔周伏輝以純水中Na2PdCl4/DTBPPS催化Suzuki反應的相關研究為主題做了報告,并特別分享了賽沃替尼藥物開發中凱萊英的有力支持;浙江大學丁寒鋒教授則對天然產物的研究以及[5+2]環化串聯反應中的條件優化電化學的應用和未來的巨大前景進行了探討;華中師范大學肖文精教授分享了雜環合成中的光氧化還原催化策略,尤其在碳達峰、碳中和背景下的巨大應用前景進行了令人激動的探討和交流;蘇州晶云首席科學官張炎鋒就藥物研發過程中晶型篩選和研究策略進行了分享,從藥物分子到最終成藥,晶型控制都是至關重要的步驟;南方科技大學劉心元教授最后給我們帶來了手性陰離子-銅催化的自由基不對稱交叉偶聯反應進展。為期兩天的行業論壇,內容精彩紛呈,為與會的專家學者及青年學者們提供了一個極好的交流平臺,引發了熱烈的討論。
新技術新方法及最新的學術成果如何應用,很大程度上影響著產學研是否能夠真正結合。周其林院士在采訪中提到化學反應和制藥工藝國際高峰論壇未來還將持續不斷提供學術界與工業界交流的平臺,希望通過密切交流,加速更多最新研究成果的轉化。凱萊英作為全球領先的CDMO企業,愿依托領先的技術優勢、完善的質量控制、不斷推動更多有價值的創新藥加速上市,也持續多年與南開大學合作論壇,通過學術界與工業界交流,助力產學研的加速融合,為全球生物醫藥產業的發展貢獻力量、惠及更多百姓!
參考資料:https://mp.weixin.qq.com/s/UTP-OL7n8BXbdd16YGZcTg
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