劉志國教授及其帶教的本科生科研團隊與授權國家發明專利
肝癌是目前嚴重威脅人類健康和生命的惡性腫瘤之一。我國肝癌每年新發人數和死亡人數都占到全球50%~55%,雖然近年來肝癌手術治療在臨床已廣泛應用,但術后5年生存率僅維持在5%左右。
FGFR4(成纖維細胞生長因子4)是一類穿膜的受體酪氨酸激酶,其突變或過表達與肝癌的增殖、轉移及耐藥密切相關。目前,已有大量FGFR4小分子抑制劑先后進入臨床研究階段,但是在實際的肝癌治療過程中,通常會發生包括V550L氨基酸點突變(FGFR4V550L)導致抑制劑的耐藥,因而達不到預期的治療效果。
在學院博士生導師劉志國教授的指導下,本科生團隊通過經典藥物設計并結合計算機輔助技術,設計并合成了一類新型的2-N-芳基-4-N-芳基-5-氟嘧啶類化合物,通過進一步的體外抗腫瘤激酶活性篩選發現,該類化合物具有較高的FGFR4V550L突變激酶抑制活性,經后續開發有望適用于臨床上對FGFR4抑制劑產生V550L突變耐藥的肝癌患者。目前,該類小分子藥物以本科生團隊負責人陳文斌為第一發明人申請專利,成功獲得國家發明專利授權。劉志國教授表示,目前該類小分子藥物已完成了部分前期成藥性評價,已有相關制藥企業有意愿與其合作開展臨床前新藥開發研究。
溫州醫科大學藥學院黨委副書記金劍鋒表示,學院充分挖掘青年特色、創新育人理念、全面布局學生科創體系,打造“1+2+4”科創育人理念,陳文斌同學作為本科生作為團隊負責人獲得國家發明專利授權,是學院近幾年來本科生科研成績的歷史性突破!
據悉,李校堃院士科研團隊長期從事成纖維細胞生長因子(FGF)及其受體家族蛋白的基礎和新藥開發研究。該團隊在國際上率先研制出FGF1和FGF2系列創新藥物,并廣泛應用于燒、創傷和糖尿病下肢潰瘍的治療。截止目前,該團隊研發的三個一類新藥在中國已累計用于近9000萬次創傷患者,取得了巨大的經濟和社會效益。系列科研成果并先后榮獲2009年國家技術發明二等獎、2015年國家科技進步一等獎和2018年國家科技進步二等獎。
參考資料
[1] 溫州醫科大學藥學院http://yxy.wmu.edu.cn/info/10445/91795.htm
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