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糖不僅是生物體內的結構與能量物質，在許多重要的生命過程中也發揮著極其重要的作用。而隨著糖的生物學功能的不斷被揭示，糖類藥物的研發方興未艾，并成為競爭激烈的前沿研究領域之一。在眾多的糖類化合物中，3-氨基糖作為一類結構特殊的稀有糖，廣泛分布于許多具有重要生物活性的天然產物以及藥物中。而對這些化合物的糖基部分進行結構修飾和替換往往能產生具有更好活性的藥物，如對萬古霉素的氨基糖結構進行改造發現了具有更強抗菌活性的特拉萬星(Vibativ)和奧利萬星(Orbactiv)。因此，合成天然3-氨基糖及其類似物并探索它們的生物學意義對氨基糖類新藥開發具有重大的指導意義。但是從天然資源獲取這類稀有糖困難，它們結構的復雜性和多樣性也導致對其進行化學合成和改造都具有很大的挑戰性。

圖 封面圖片及該論文主要研究內容

 萬謙教授和曾靜副教授團隊一直致力于糖化學和糖類藥物的研究。為解決氨基糖類天然產物和藥物的合成難題，該團隊發展了一種多樣性的3-氨基糖單糖的合成策略，并在此基礎上對3-氨基脫氧糖糖苷鍵的構建進行了初步的研究。他們從一種通用中間體(1)出發，經過一系列官能團化操作實現了多個天然3-氨基脫氧糖單糖及其衍生物的高效合成。通過進一步合成這些稀有糖的多種糖基供體，該團隊也研究了3-氨基脫氧糖的糖基化效率和選擇性，發現這些供體都能有效活化并用于糖苷鍵的構建。最后，基于溫和的金催化俞氏糖基化方法，含有不同氨基糖單糖結構的四糖(2)也得以高效合成。該項研究工作為合成復雜3-氨基糖類天然產物和藥物奠定了基礎，對篩選具有抗菌抗腫瘤活性的氨基糖類藥物具有重要意義。

參考資料

[1]華中科技大學，萬謙教授團隊在氨基糖合成研究領域取得進展