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在本篇綜述中，K. C. Nicolaou教授毫無保留的分享了其近50年的全合成感悟，讓全世界的化學工作者與之感受有機合成的巔峰與魅力。如果你正在從事有機合成研究，即將從事有機合成研究，或者希望今后從事有機合成研究，我都推薦你精讀本文。

--CCS Chemistry 副主編周其林

1828年尿素的人工合成標志著有機合成的開始，打破了人們對于“有機物只能由自然界合成”的認知，實現了無機物向有機物轉化的可能。人們開始大量人工合成具有各種功能的有機物，而隨著有機物特別是天然產物結構復雜而多樣的不斷升級，全合成應運而生。

全合成對世界和科學的貢獻

通過建組以來所完成的近200個天然產物全合成工作，K. C. Nicolaou詮釋了作為一名全合成科學家對世界和科學的貢獻。

在實驗室用新穎的策略實現自然界中復雜而重要的分子全合成不僅僅是科學，甚至稱得上是藝術。自1976年獨立建組后，Nicolaou的系列代表性工作：卡其霉素、萬古霉素，還有北京大學楊震教授所完成的紫杉醇，以及刺尾魚毒素的全合成研究，向我們展示了一幅天然產物全合成發展的經典畫卷。無論自然界中多么復雜的分子，都有可能在實驗室中被合成出來，但高效與可持續依然需要我們不斷追求。

由于分析技術和設備落后與不足，早期天然產物工作者（1860 - 1930年）都是通過降解來鑒定結構，進行全合成最初目的也是為了確定天然產物的真實結構。在1930年之后，元素分析、光譜和X-單晶衍射陸續出現，雖然大大方便了結構鑒定，但有時還是需要全合成來最終確定天然產物的結構。時至今日，Nicolaou課題組通過全合成確定以及勘誤了近150個天然產物結構，這說明在分析技術非常發達的今天，全合成依然是確定天然產物真實結構的終極方法。

在追求全合成的科學與藝術時，合成化學家常常發現現有的方法和試劑往往不能滿足理想的轉化，這就促進了許多新方法和新試劑的誕生。Nicolaou教授在哈佛大學E. J. Corey課題組攻讀博士學位期間，與導師共同發展了COREY-NICOLAOU大環內酯化試劑，可“雙邊活化”并廣泛應用于大環內酯類抗生素的關環。獨立工作后又系統地研究了單電子氧化試劑IBX參與的反應，以及其它一些新方法和新試劑。在全合成復雜活性天然產物期間，Nicolaou也發現了大量活性較好甚至優于天然產物的“類天然產物”，從中篩選出一些先導化合物和藥物。比如1992年在全合成卡其霉素之后，他與斯克利普斯研究所的免疫學家合作，將卡其霉素和抗體用過硫鍵和酰胺鍵連接合成藥物抗體復合物。

Nicolaou認為，全合成是培養學生和訓練學生的很好的工具。學生需要掌握多門化學理論課程和基本實驗操作，然后在分子全合成的探索中不斷豐富自己、否定自己、超越自己、并且戰勝自己。與此同時，全合成研究為高校科研院所和藥企公司輸送了大批高端合成人才。

刺尾魚毒素結構

卡其霉素和抗體合成抗體藥物復合物

自1828年有機合成誕生以來，從無機生命到有機復雜生命體，從一個碳的尿素到含有64個手性中心的海葵毒素，不斷經歷著變革與進化，在科學的高峰上越攀越高。放眼未來，Nicolaou認為：未來的全合成要注重與藥物化學、分子生物學等其他學科的交叉互補，注重基礎研究與藥企公司的產學研相輔相成、共同促進，注重與天然產物分離鑒定領域的密切合作與交流，才能更進一步地為科學、為社會、為世界不斷作出新的貢獻。