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N-[(3R,6S)-6-(2,3-difluorophenyl)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-3-yl]-4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxamide

CAS號	781649-09-0
規格	10mg50mg	純度	98%
貨號	HY-32709	貨期	3天
品牌	Medchemexpress	庫存	需咨詢
規格	10mg50mg
純度	98%
貨號	HY-32709
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參考價：￥4185.00 元/10mg

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HY-32709	Medchemexpress	98%	10mg50mg	￥4185.00元/10mg	3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
MK-0974(Telcagepant)是口服生物相容性的，高活性CGRP受體選擇性拮抗劑，對人和恒河猴CGRP受體的Ki分別為0.77 nM 和1.2 nM，比對犬和鼠CGRP受體的抑制性高1500倍。

詳細信息(英文)：
產品描述：MK-0974MK-0974(Telcagepant) is a highly potent, selective, and orally bioavailable CGRP receptor antagonist with Ki values of 0.77 nM and 1.2 nM for human and rhesus CGRP receptors respectively; displays >1500-fold lower affinity for the canine and rat receptors._x000D_ IC50 value: 0.77/1.2 nM(Human and rhesus CGRP) [1]_x000D_ Target: CGRP receptor_x000D_ in vitro: MK-0974 is a potent antagonist of the human (K(i) = 0.77 nM) and rhesus (K(i) = 1.2 nM) CGRP receptors but displays >1500-fold lower affinity for the canine and rat receptors as determined via (125)I-human CGRP competition binding assays [1]. [(3)H]MK-0974 displayed reversible and saturable binding to both SK-N-MC membranes and rhesus cerebellum with a K(D) of 1.9 nM and 1.3 nM, respectively [2]._x000D_ in vivo: In monkeys, MK-0974 displayed moderate clearance (14-20 ml min(-1) kg(-1)), while oral bioavailability was 6%. The pharmacokinetics of MK-0974 remained linear across 0.5-10 mg kg(-1) intravenous dose in monkeys, but the oral area under the plasma 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商，產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶；大量產品提供免費試用裝；已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/mk-0974.html

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物理化學性質
英文名	N-[(3R,6S)-6-(2,3-difluorophenyl)-2-oxo-1-(2,2,2-trifluoroethyl)azepan-3-yl]-4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxamide
中文名	N-[(3R,6S)-6-(2,3-二氟苯基)六氫-2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)-1H-氮雜卓-3-基]-4-(2,3-二氫-2-氧代-1H-咪唑并[4,5-b]吡啶-1-基)-1-哌啶甲酰胺
CAS號	781649-09-0	溶解性	---
分子量	566.52300	熔點	---
密度	1.54	沸點	---