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1H-?Pyrazole-?1-?acetonitrile, α,?α,?3-?trimethyl-?4-?[[4-?(methylamino)?-?5-?(trifluoromethyl)?-?2-?pyrimidinyl]?amino]?-

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CAS號 1374828-69-9
規格 2mg5mg
純度 98%
貨號 HY-15796
貨期 3天
品牌 Medchemexpress
庫存 ---
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參考價： ￥1661.00 元/2mg
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HY-15796 Medchemexpress 98% 2mg5mg ￥1661.00元/2mg 3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
GNE0877是高活性、選擇性、可通透腦屏障的LRRK2抑制劑，IC50為3 nM。
詳細信息(英文)：
產品描述：GNE0877GNE0877 is a highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitor with an IC50 of 3 nM._x000D_ IC50 value: 3 nM [1]_x000D_ Target: LRRK2_x000D_ Invitrogen kinase-selectivity profiling(188 kinases) of aminopyrazole GNE0877 at 0.1 μM (145-fold overLRRK2 Ki) resulted in only four kinases showing greater than 50% inhibition (Aurora B = 51%, RSK2 = 52%, RSK4 = 62%, and RSK3 = 68%) and suggested that GNE0877 is a highly selective LRRK2 inhibitor. Furthermore, GNE0877 possessed a 212-fold biochemical-selectivity index over TTK (Ki= 150 nM), which was previously highlighted as an off-target kinase of concern because of the suggested role of TTK in the_x000D_ maintenance of chromosomal stability. The in vivo rat clearance for inhibitor GNE0877 was within 2-fold of measured in vitro stability, and good oral bioavailability (88%) was achieved at 50 mg/kg following administration of a methylcellulose/tween (MCT) suspension. 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商， 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求； 數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶； 大量產品提供免費試用裝； 已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/gne0877.html

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英文名 1H-?Pyrazole-?1-?acetonitrile, α,?α,?3-?trimethyl-?4-?[[4-?(methylamino)?-?5-?(trifluoromethyl)?-?2-?pyrimidinyl]?amino]?-
中文名 1H-?Pyrazole-?1-?acetonitrile, α,?α,?3-?trimethyl-?4-?[[4-?(methylamino)?-?5-?(trifluoromethyl)?-?2-?pyrimidinyl]?amino]?-
CAS號 1374828-69-9 溶解性 ---
分子量 339.31900 熔點 ---
密度 --- 沸點 ---

商家信息

上海皓元生物醫藥科技有限公司

營業執照已審核 企業已認證

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號碼一： 400****

號碼二： 021****

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  • 公司類型：研發型
  • 成立時間：2009-03-17
  • 所在地區：上海市市轄區
  • 注冊資本：300萬元
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產品：1H-?Pyrazole-?1-?acetonitrile, α,?α,?3-?trimethyl-?4-?[[4-?(methylamino)?-?5-?(trifluoromethyl)?-?2-?pyrimidinyl]?amino]?-