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1-[4-[5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl]-3-methylsulfonylpropan-1-one

1-[4-[5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl]-3-methylsulfonylpropan-1-one

CAS號 1373615-35-0
規格 5mg10mg
純度 98%
貨號 HY-13459
貨期 3天
品牌 Medchemexpress
庫存 ---
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參考價： ￥1989.00 元/5mg
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HY-13459 Medchemexpress 98% 5mg10mg ￥1989.00元/5mg 3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
PF-5274857是Smo拮抗劑，能抑制Hedgehog信號轉導，IC50和Ki分別為5.8 nM和4.6 nM，能滲透入血腦屏障。
詳細信息(英文)：
產品描述：PF-5274857PF-5274857 is a potent and selective Smoothened (Smo) antagonist, inhibits Hedgehog (Hh) signaling with IC50 and Ki of 5.8 nM and 4.6 nM, respectively, and can penetrate the blood–brain barrier._x000D_ IC50 value: 5.8 nM_x000D_ Target: Smoothened_x000D_ in vitro: PF-5274857 completely inhibits Shh-induced Hh pathway activity with IC50 of 2.7 nM measured by the transcriptional activity of Smo downstream gene Gli1 in MEF cells. The μ-opioid receptor is weakly inhibited by PF-5274857 with a dissociation constant of 36 μM subsequently determined in a functional assay [1]._x000D_ in vivo: PF-5274857 shows significant dose-dependent tumor growth inhibition (TGI) and induces tumor regression at high doses(>10 mg/kg)., PF-5274857 downregulates Gli1, Gli2, Ptch1, and Ptch2 gene expression levels to various degrees with maximal effects being achieved between 6 and 12 hours post-dose (Gli1 is the most sensitive gene), whereas PF-5274857 has little effect on Smo levels. In skin tissue, downregulation of Gli1 and Gli2 is 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商， 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求； 數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶； 大量產品提供免費試用裝； 已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/pf-5274857.html

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英文名 1-[4-[5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl]-3-methylsulfonylpropan-1-one
中文名 ---
CAS號 1373615-35-0 溶解性 ---
分子量 436.95600 熔點 ---
密度 --- 沸點 ---

商家信息

上海皓元生物醫藥科技有限公司

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  • 公司類型：研發型
  • 成立時間：2009-03-17
  • 所在地區：上海市市轄區
  • 注冊資本：300萬元
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