[技術背景] 吡草醚系日本農藥株式會社開發的麥田用吡唑類除草劑。該除草劑于1988年8月31日申請專利(原藥),1999年上市,2008年8月31日原藥專利到期。該劑為一種新穎的觸殺型除草劑,主要用于麥田防除各種闊葉雜草,對禾谷類作物選擇性高。吡草醚為觸殺性的新型苯基吡唑類苗后除草劑,其作用機制是抑制植物體內的原卟啉-4氧化酶,并利用小麥及雜草對藥吸收和沉積的差異所產生不同活性的代謝物,達到選擇性地防治小麥地雜草的效果。 吡草醚的現有路線是以2-氯-4-氟-5-溴苯氧甲酸甲酯為原料,經8步反應制備而得,工藝路線長,需要價格昂貴的催化劑,總收率低,導致吡草醚原藥的售價高(高達200萬人民幣/噸),不利于吡草醚的應用。 開發一條低成本的吡草醚的制備工藝,對于推廣其應用具有重要意義。 [優化內容] 一種吡草醚的低成本制備方法,原研改進路線利用價廉易得的氟代苯甲酸甲酯為原料,反應步驟由現有的8步縮短為6步,不需要價格昂貴的重金屬催化劑,所得吡草醚總收率提高至56%。
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