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　　近日，江蘇師范大學化學與材料科學學院石楓教授和張宇辰副教授在“軸手性吲哚骨架催化的不對稱構建”方面取得重要進展，該成果發表在國際知名期刊AngewandteChemie International Edition上，題為“OrganocatalyticEnantioselective Synthesis of Axially Chiral N,N’-Bisindoles（有機催化下軸手性N,N’-雙吲哚骨架的構建）”。江蘇師范大學為第一署名單位，我校碩士研究生陳志寒和李天真為論文共同第一作者，石楓教授和張宇辰副教授為共同通訊作者。該論文受到了國家自然科學基金、江蘇省自然科學基金等項目的資助。

　　軸手性吲哚骨架存在于許多具有重要生物活性的天然產物、藥物分子、功能材料和手性催化劑或配體中，所以該類骨架的高效、高立體選擇性構建已成為有機合成與藥物研發領域化學工作者們孜孜以求的目標之一。其中，N-N軸手性吲哚骨架是一類重要的軸手性吲哚骨架，但是它的催化不對稱構建卻鮮有報道。有機催化作為2021年諾貝爾化學獎的頒獎領域，已經成為合成手性化合物的高效策略。石楓、張宇辰等人首次基于有機催化的策略實現了軸手性N,N'-雙吲哚骨架的高對映選擇性構建。他們設計了吲哚及吡咯衍生的烯胺酮作為新型平臺分子，采用催化不對稱形式（3+2）環加成反應，高效、高對映選擇性地合成了結構多樣的N-N軸手性吲哚衍生物，并發現了一些具有較好抗腫瘤活性的化合物。此外，他們還將合成的N-N軸手性吲哚衍生物轉化成手性催化劑及配體，并應用于催化不對稱合成中。該工作不僅為高對映選擇性構建N,N'-雙吲哚骨架提供了新策略，同時還首次探索了這類化合物在不對稱催化及藥物化學中的應用，解決了N-N軸手性雙吲哚骨架催化不對稱構建及應用研究中的挑戰性問題。

論文鏈接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202300419

作者簡介：

　　石楓教授（課題組主頁https://www.x-mol.com/groups/Shi_Feng）主要從事催化不對稱合成手性雜環的研究，聚焦手性吲哚化學這一研究領域，為構建結構復雜多樣的手性雜環骨架提供了高效、高選擇性的方法。以通訊作者在Acc. Chem.Res., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Chin. J. Chem., Sci. ChinaChem. 和Fund. Res.等業界公認的國際重要科技期刊發表學術論文130余篇，入選Elsevier 2020和2021高被引學者。榮獲江蘇省第二屆“十佳研究生導師”提名獎、江蘇省研究生教育改革成果獎優秀獎、江蘇省科學技術二等獎、教育部自然科學二等獎、Thieme ChemistryJournal Award, Asian Core ProgramLectureship Award, 新和成《中國化學》創新獎等獎項。擔任有機化學、Chem. Synth.編委、Eur. J.Org. Chem.編委會主席團成員、Org. Chem. Front., J. Org. Chem.和Synthesis國際編委。

　　張宇辰副教授（http://chem.jsnu.edu.cn/64/d4/c15352a287956/page.htm）主要從事手性生物活性骨架的催化不對稱構建方面的研究，近年來以第一作者或通訊作者在Acc. Chem.Res., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Chin. J. Chem., Sci. ChinaChem., Org. Chem. Front., Org. Lett. 等業界公認的國際重要科技期刊發表學術論文20余篇，授權發明專利8件。