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小分子激酶抑制劑作為癌癥靶向治療藥物已經獲得巨大成功。例如，2020年美國FDA批準的38個小分子藥物中，激酶抑制劑就占8個，用于治療多種類型的癌癥。然而，激酶表達失調并非只與腫瘤相關，也與多種其他疾病關聯。研究表明，除了作為癌癥疾病靶點，激酶還可以作為炎癥、自身免疫性疾病、心血管疾病、糖尿病、中樞神經性疾病及各類傳染病（如新冠肺炎和瘧疾）等多類疾病的優勢靶點。然而，出于安全性的考慮，針對這些疾病開發小分子激酶抑制劑藥物難度很大。盡管如此，自2011年以來，FDA批準了10個可治療非腫瘤疾病的小分子激酶抑制劑。

文章分為四部分。第一部分對小分子激酶抑制劑研發現狀進行了概述，特別是對近年來FDA批準的10個有非腫瘤適應癥的小分子激酶抑制劑進行了介紹。這10個藥物目前批準的適應癥除癌癥外，還包括類風濕關節炎、銀屑病關節炎、潰瘍性結腸炎、強直性脊柱炎、斑禿、骨髓纖維化、真性紅細胞增多癥、移植物抗宿主病、特發性肺纖維化、青光眼等。另外，針對其他多類非腫瘤性疾病，包括新冠肺炎，這些藥物還處于臨床研究之中。第二部分對已成功開發非腫瘤疾病治療藥物的激酶靶點進行了詳盡細致的論述。內容包括激酶在體內的傳導機制，與非腫瘤性疾病的生理關系，已上市或進入臨床研究的小分子激酶抑制劑的化學結構、活性、結合方式特征及適應癥類型，展示了小分子激酶抑制劑在非腫瘤疾病治療中的成功案例。第三部分對潛在的可對非腫瘤疾病開發藥物的多個人類和其他物種激酶靶點進行了具體的介紹。此外，作者還總結了近10年來在藥物化學雜志中出現的針對非腫瘤疾病進行研究的其他44個激酶靶點，介紹了它們的潛在適應癥、代表性抑制劑結構、酶抑制活性等。在第四部分，作者對如何開發高效的小分子激酶抑制劑用于非腫瘤疾病的治療提出了建議與思考。

本綜述圖表并茂，是目前針對各類非腫瘤性疾病開發的小分子激酶抑制劑的全景式綜述。本文將為研究者進行治療非腫瘤疾病的小分子激酶抑制劑的開發提供非常有價值的參考。

近年來，廖晨鐘教授課題組和韓際宏/段亞君教授課題組合作，針對各類靶點（包括激酶）進行基于結構的藥物設計、合成及生物學研究，在癌癥及非癌（如中樞神經性疾病）領域取得了豐碩的成果。本工作得到國家自然科學基金和中央高校基本科研業務費專項資金的資助。藥物科學與工程系青年教師謝周令為論文第一作者，廖晨鐘教授為論文通訊作者。論文被Journal of Medicinal Chemistry選為封面文章。文章發表后，在國內被X-MOL、藥渡、藥學觀察等行業內知名網站報道。

論文鏈接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c01511

參考資料

[1] 我校在著名學術期刊發表治療非腫瘤疾病的小分子激酶抑制劑綜述文章,http://news.hfut.edu.cn/info/1011/37108.htm