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不對稱惰性碳氫鍵活化反應由于其重要的科學價值和應用價值備受科學家們的關注。然而，該研究領域挑戰性大，研究成果較少。目前見諸文獻報道的成功例子主要集中在鈀或銠催化，而利用其它過渡金屬催化的不對稱碳氫活化反應例子較少。最近，中山大學化學學院汪君教授課題組利用手性暫態導向基(TDG)策略，成功地實現了釕(II)催化的不對稱惰性C-H 鍵活化, 以高達98%的產率和大于99%ee的對映選擇性合成了一系列具有手性季碳中心的 2,3-二氫苯并呋喃類化合物(圖a)。他們還將該方法成功地應用到了具有鎮痛作用的大麻素II型受體(CB2) 激動劑MDA7的不對稱全合成(圖b).

相關研究工作發表在化學top期刊Angew. Chem. Int. Ed.上。論文第一作者是中山大學化學學院2016級博士生李國柱，通訊作者是中山大學化學學院汪君教授。該研究工作得到了國家自然科學基金的大力支持。論文的具體信息為：Li, G.; Liu, Q.; Vasamsetty, L.; Guo, W.; Wang, J.* 'Ruthenium(II)-Catalyzed Asymmetric Inert C-H Bond Activation Assisted by a Chiral Transient Directing Group', Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 3475.

參考資料

【1】中山大學化學學院，汪君教授課題組：利用手性暫態導向基策略實現釕(II)催化的不對稱惰性C-H鍵活化

【2】論文鏈接：G. Li, Q. Liu, L. Vasamsetty, W. Guo, J. Wang, Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 3475.，https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.201913733