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近日，廣西師范大學梁宏教授、楊峰教授課題組在國際藥物化學頂級期刊《Journal of Medicinal Chemistry（藥物化學）》上發表題為“A novel brain-tumor-inhibiting copper(II) compound based on a human serum albumin (HSA)-cell penetrating peptide conjugate” (基于人血清白蛋白—細胞穿透肽共軛物發展抑制腦腫瘤的新型銅化合物)的研究論文，是我校在“金屬藥物精準治療腦腫瘤”研究領域取得的重要進展。

梁宏教授、楊峰教授課題組針對腦腫瘤藥物研發面臨的三大挑戰，包括血腦屏障難穿透、藥物作用靶標單一、體內的生物利用度低和副作用問題，率先提出了基于人血清白蛋白—細胞穿透肽共軛物和腫瘤細胞特性設計抑制腦腫瘤的多靶點金屬化合物的構想，設計和合成了列銅化合物，并揭示了銅化合物抑制腦神經膠質瘤細胞的構效關系和抑制神經膠質瘤細胞的多靶點機制，成功地構建了人血清白蛋白—銅化合物—細胞穿透肽共軛物。通過體內研究發現人血清白蛋白—銅化合物—細胞穿透肽共軛物具有很好的穿透血腦屏障能力，有效地抑制腦腫瘤生長，同時發現人血清白蛋白共軛物顯著地提高銅化合物在體內的生物利用度和降低其在體內的副作用。該研究成果將對發展新型抗腦腫瘤多靶點金屬藥物和靶向治療腦腫瘤策略提供重要的實驗和理論基礎。

人血清白蛋白-銅化合物-細胞穿透肽軛合物治療腦膠質瘤的模型 

論文鏈接網址：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.9b00939