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丁奎嶺

中國科學院院士

中國科學院上海有機化學研究所所長

　　化學是研究物質的組成、結構、性質以及變化規律的科學，是一門與材料、生命、信息、環境、能源、地球、空間、核科學等密切交叉和相互滲透的中心科學，是發現和創造新物質的主要手段，是一門“核心、實用和富有創造性”的科學。2001年諾貝爾化學獎獲得者、名古屋大學的野依良治教授指出：“化學是現代科學的中心，而合成化學則是化學的中心。”

　　合成化學最顯著的特點就在于它具有強大的創造力，合成化學不僅可以制造出自然界已存在的物質，還可以創造出具有理想性質和功能的、自然界中不存在的新物質。合成化學通過與其他學科的交叉融合，產生出了越來越多的跨學科前沿和交叉新領域，為合成化學的發展提供了新的機遇，同時也對合成化學本身在不同時空尺度上提出了更高的要求和更大的挑戰，因此合成化學需要極高水平的科學創造力，以探索其無限的可能性。

　　合成化學在現代化學中處于基礎和核心地位

　　世界是由物質組成的，化學的研究對象是物質世界，因此化學是人類認識和改造物質世界的主要方法和手段之一。物質的獲取除了來自天然以外，人工合成是更為重要的途徑。合成化學擔負著創造新物質、新結構和新功能的首要任務，是化學科學的基礎和核心，因此始終處于化學科學發展的前沿。其研究對象廣泛、化學過程復雜、結構和性能需求多樣，為合成化學方法和理論發展提供了更大的空間和更高的要求，充分體現了化學科學的創造性；同時，合成化學的發展為物質結構-功能關系的闡明以及結構多樣性和優異性能的新物質制備提供了可能，是化學工業和醫藥、材料及能源工業的技術支撐，在促進產業變革和其他高新技術形成中起著基礎和關鍵作用。因此，合成化學是化學的中心，是有機化學、無機化學、藥物化學、高分子化學和材料化學等學科的核心。

　　合成化學為人類社會的進步做出了巨大貢獻

　　回顧人類社會的發展進程，可以看到人工合成的物質和材料在決定人類生活質量方面起著多么重要的作用，從我們的衣食住行到航空航天，無不需要合成化學所創造的物質與材料。目前已知結構的無機和有機化合物有上億種，其中大部分是化學合成的物質，反映出合成化學在創造新物質方面的強大生命力和無限創造力。

　　2008年度“國家最高科學技術獎”獲得者徐光憲院士曾經列舉20世紀六大發明與技術，包括信息技術、生物技術、核科學與核武器技術、航空航天與導彈技術、激光技術和納米技術，并指出這些領域的進步都無一例外地需要依靠化學手段來合成新的材料，如果沒有化學合成技術，上述六大發明與技術根本無法實現。退一步講，如果缺少上述技術的某一個，人類尚可生存，但如果沒有合成氨、合成農藥的發明，維持當今世界70億人口生存的糧食就成了嚴重問題；如果沒有合成化學創造的各種抗生素和大量新藥物，人類的壽命和健康就不可能達到現在的水平；如果沒有合成化學提供的各種新材料，達到今天這樣的生活水平是難以想象的。

　　合成化學與人類健康

　　合成化學是新藥發現的主要動力和藥物制造工業技術進步的源頭。20世紀是人類社會發生深刻變化的世紀，人類的平均壽命和健康水平得到了空前提高。這一巨大進步很大程度上歸功于合成藥物的發展，其中最為重要的當屬抗菌劑和抗生素的合成開發。目前全球前200個銷售額最大的藥物中，至少有2/3是化學合成藥物，這還不包括那些半合成的化學藥物。在今天以及可預見的未來，化學合成藥物仍然會是最重要的治療藥物。

　　盡管合成藥物已經為人類的健康做出了卓越的貢獻，但未來仍面臨巨大的挑戰。到目前為止，我們還沒有找到普適的藥物來治療日益嚴重的癌癥、阿爾茨海默病、心臟病、艾滋病、糖尿病……在相當長的一段時間內，化學合成藥物仍然會是當今世界各大制藥公司新藥研究的主題。隨著合成化學技術的不斷發展和進步，藥物合成的速度在不斷地升級，相關學科的發展也會為化學合成藥物提供更為廣闊的平臺。

　　合成化學與生命科學

　　合成化學為探索生命科學規律提供了重要方法和物質基礎。生命的過程歸根到底是生物體內一系列的化學變化過程。不論是物理學、生物學還是醫學，化學都是這些“理解化學變化的學科”的基礎，是一門中心科學。

　　蛋白質（肽）、核酸和碳水化合物（多糖）是構成生命過程的基礎物質，化學在這些物質的發現和合成上貢獻卓越，如合成人體內的許多微量活性肽（胰島素、催產素等），促進了生命科學在人體激素調控方面的研究，也為醫藥事業做出了巨大貢獻（圖1）。此外，生命科學的研究尺度進入分子水平為合成化學又拓展了一個巨大的發展空間，使我們可以通過合成一系列的有機小分子或者小肽進行篩選，以調控某些生命過程，這一方法已經成為現代藥物發現的主要途徑之一。

圖1 從人工全合成牛胰島素到固相多肽合成技術的發明，合成化學促進了生命科學的發展

　　合成化學從最開始只注重于合成化合物的數量和結構以及創造新的合成方法，到現在更重視合成物質的功能和合成方法的效率，我們相信合成化學取得的在分子結構復雜性和多樣性上的成就將極大地推動生命科學領域的發展。

　　合成化學與現代農業

　　合成化學為人類的生存發揮了不可替代的作用。19世紀以前，農業上所需氮肥的來源主要是有機物的副產品，如糞類、種子餅及綠肥等，這顯然不能滿足當時農業的需求。合成氨的原料來自空氣、煤和水，是最經濟的人工固氮（將大氣中極其穩定的氮氣轉化成可以被植物利用的物質形式）方法。合成氨的工業技術結束了人類完全依靠天然氮肥的歷史，農業上使用的其他氮肥，例如尿素、碳酸銨、硝酸銨、磷酸銨以及各種含氮復合肥都以合成氨為原料，大大促進了農業的發展。

　　合成氨和合成尿素的發展為農作物的生長提供了充足的養料，而合成化學對農業的貢獻遠不止于此。大量事實表明，合成材料如農用薄膜、滴灌管材、合成農藥等同樣為現代農業做出了巨大貢獻。我國糧食作物由于使用化學農藥，每年挽回的糧食損失達5800萬噸。對于我國這樣一個人口眾多、耕地緊張的大國，農藥在緩解人口與糧食的矛盾中發揮了極其重要的作用（圖2）。

圖2 現代農業離不開合成化肥和農藥，合成化學為人類的生存發揮了不可替代的作用

　　不可否認的是，農藥的長期大量使用對環境、生物安全和人體健康都可能產生較大的不利影響。但縱觀農藥的發展歷史，農藥已由過去的殺生、高度、廣譜轉到現在的控制、低毒、選擇性農藥，這是合成化學與其他科學相互協作、相互促進的結果。

　　合成化學與材料科學

　　合成化學徹底改變了人類的生活方式。當今最主要的三大合成材料——合成塑料、合成纖維和合成橡膠——主要以石油、天然氣或煤等為原料，全球年產量已達數億噸。當然，今天倡導的可再生原料的應用也離不開合成化學。這些材料在工農業、國防以及人民生活等方面正發揮著巨大的作用，合成材料的發明徹底改變了人類的生活方式。

　　例如，20世紀40年代杜邦公司發明的特氟龍（聚四氟乙烯，PTFE）是一種性能優異的合成材料，具有耐酸堿、耐高溫、極低的摩擦系數、良好的耐磨性以及極好的化學穩定性，是原子能、國防、航天、電子、化工、紡織等領域不可取代的關鍵產品。又如，空客A380約有25%的材料由高級減重材料制造，使得A380每乘客百公里油耗不到3升，相當于一輛經濟型家用汽車的油耗（圖3）。

圖3 合成化學徹底改變了人類的生活方式，人工合成的高性能材料廣泛應用于航空、航天領域

　　合成化學面臨的挑戰與機遇

　　合成化學的主要任務是實現從小分子到大分子、從單分子基元到超分子體系的構筑，實現化學、區域和立體選擇性的控制，同時創造出具有理想性質和功能的新物質。盡管合成化學已經達到了空前的成熟水平，但基于當今人類面臨的諸如健康、糧食、能源、材料、環境和氣候等重大問題的情況下，合成化學的發展前景將更為廣闊，并將繼續在諸多領域發揮不可替代的作用。

　　野依良治教授指出，未來的合成化學必須是經濟的、安全的、環境友好的以及節省資源和能源的化學，化學家需要為實現“完美的反應化學”而努力，即以100%的選擇性和100%的產率只生成需要的產物而沒有廢物產生。要實現上述目標，與其說是技術的進步，不如歸結為基本科學問題的解決。我想今天我們強調重視基礎研究的原始創新，也許就是這個道理。因此，如何通過對化學鍵的選擇性活化、斷裂與可控性重組，通過弱相互作用的調節精確組裝功能超分子體系，以100%選擇性和100%產率對特定功能物質和結構體系實現低耗、安全、經濟與綠色合成，是合成化學領域的主要科學挑戰。

　　無論現在還是未來，合成化學的另一明確方向是不斷地與其他領域交叉融合，產生更多的跨學科新領域。2001年度另一位諾貝爾化學獎得主巴里夏普萊斯（K.Barry Sharpless）在1998年提出了點擊化學（clickchemistry）的新概念，強調合成反應必須具有高產率、高選擇性以及對各種官能團和反應條件優異的容忍性，這一概念的提出為生命科學、材料科學領域提供了全新的理念和方法，成為目前最實用和引人注目的合成理念之一。未來的合成化學將繼續發揮創造力，不斷深化學科內涵并拓展其與其他學科的交叉融合。發展新的合成策略，以滿足在分子設計指導下定向合成各種特定結構和特定功能化合物及其組裝體的需求。

　　合成化學將創造更美好的未來世界

　　在過去的100多年里，合成化學為人類社會的進步做出了巨大貢獻：合成化學為現代農業的發展、解決70多億人生存問題發揮了不可替代的作用；合成化學制造的藥物使人類的健康水平得到空前提高；合成化學創造的各種新材料徹底改變了人類的生活方式；合成化學還為探索生命科學的奧秘提供了的重要方法和物質基礎。合成化學家不斷創造出的合成新方法、對于化學機理的不斷明晰使人類可以“馳騁”在整個元素周期系中，不斷創造出新的物質，這一過程大大增加了人類在認識自然和改造自然界中的能動性，并創造出了新的生產、生活方式。我們現在已經可以很好地利用自然界諸如石油和煤這樣簡單、豐富的天然資源，創造出一系列復雜的、更具價值的物質。在不久的未來，我們將能設計、制造出更多具備各種性能、滿足人類需求的物質。

　　當今，人們在享受化學為社會帶來的物質財富和豐富多彩的生活時，很少會想到化學所發揮的作用，甚至在公眾的心目中，化學似乎反而站在了“綠色”“環保”的對立面，媒體所關注的也常常是一些化學所產生的危害。對此，科學界一方面要加強科普力度，消除公眾對化學科學的誤解，另一方面，也要極大地關注科學發展的“雙刃劍”效應，將合成化學發展與社會效益緊密地聯系在一起。

　　綠色化學已經成為未來合成化學的核心理念，其宗旨在于從根本和源頭上最大限度地減少對人類造成的危害，這種理念在為經濟帶來繁榮的同時也承擔了社會責任。綠色化學并不是一個單純的口號，它是合成化學研究不可或缺的原則。這需要科學界、政府、工業界等社會各界的共同努力。除了建立和不斷完善相關法律、法規，加大宣傳和執法力度，提高全民、全社會的環境保護意識外，合成化學家承擔著更重大的責任，因為解鈴還須系鈴人，由化學產生的問題應該由化學來解決。要解決這些問題，既要重視技術的改良與進步，更要重視解決基本科學問題，提出新的概念、發現新的方法，并靈活運用其基本原理。我們必須認識到化學在未來世界中的重要作用，重視化學這一基礎學科。要創造一個潔凈的世界、一個可持續發展的社會，在很大程度上要靠全社會共同努力來實現。相信合成化學一定能夠為我們明天更美好的生活發揮其無限的創造力，做出新的、更大的貢獻！

　　致謝：衷心感謝戴立信院士為本文提出的寶貴意見和建議！