近日,華僑大學高利柱課題組首次報道了非金屬催化的區域選擇性合成1,4-二取代和1,4,5-三取代的甲酰基-1,2,3-三唑的通用合成方法(Scheme 1d),該成果近期發表于Green Chem.(...
中國科學院上海有機化學研究所沈其龍團隊利用[Ph2ZnBr]Li作為親核試劑加快轉金屬化過程,實現了氟烷基仲芐基溴化物的不對稱交叉偶聯反應,能以高對映選擇性得到具有光學活性的二苯甲基氟代烷烴衍生物。同...
近日,上海交通大學李長坤課題組首次報道了用苯胺和脂肪胺衍生物進行的鈷催化的高度區域和對映選擇性烯丙位胺化,可以優良的收率以及優異的支鏈選擇性和對映選擇性構建烯丙胺,并且該方法對中性條件下的外消旋支鏈和...
貧電子亞甲基環丙烷(ACPs)是一種用途極為廣泛且易于獲得的有機合成砌塊。化學家們利用其環張力,發展了大量的開環反應,可用于各種分子結構的構建。目前為止,ACPs的反應活性主要是通過過渡金屬催化、Le...
中國科學院大學、中國科學院上海藥物研究所柳紅、許葉春課題組報導了一系列四氫異喹啉類化合物,其中化合物16經過活性研究,被確證為具有高效性、優異的選擇性、良好的結合力和細胞通透性、安全性以及良好的藥動學...
[4+2]環加成是有機合成中構建六元環化合物最常用的一種方法之一,可以一步發生六根化學鍵的斷裂與形成,是合成六元環化合物的重要方法,在天然產物全合成、稠環共軛芳烴合成以及藥物分子合成等領域具有十分廣泛...
近日,國家科學技術獎勵工作辦公室公布2019年度國家科學技術獎初評通過的53項國家自然科學獎項目、56項國家技術發明獎通用項目、152項國家科學技術進步獎通用項目,化學加特別整理了其中的化學化工材料類...
最近,中國科學技術大學龔流柱和汪普生團隊報道了Pd-催化烯丙基醚的不對稱烯丙基C-H烷基化反應,能以中等至優秀的收率和優秀的對映選擇性得到一系列官能團化的手性2-酰基咪唑類化合物。同時,得到的產物可用...
近日,南洋理工大學浦侃裔課題組合成了用于藥物誘導肝毒性(DIH)雙成像的單分子化學/熒光報告劑(CFR)。超氧陰離子((O2??)和caspase-3 (casp3)是檢測DIH的早期生物標志物,通過...
近日,蘭州化物所徐森苗研究員課題組報道了使用改性的手性雙齒硼配體,首次實現了酰胺作為導向基團的Ir-催化的環丙烷C(sp3)-H對映選擇性硼化反應,并將其用于生物活性化合物左旋米那普侖(Levomil...
華中師范大學肖文精和陸良秋團隊報道了Ir-和胺催化劑共同催化乙烯基氨基醇和醛或β,γ-不飽和酮的不對稱[4+2]環加成反應。乙烯基氨基醇和醛的不對稱[4+2]環加成反應能以良好的收率、良好至優秀的對映...
近日,浙江大學史炳鋒教授課題組報道了Pd-催化旋轉禁阻選擇性C-H萘基化合成手性醛催化劑的新策略。相關研究成果發表在Angew. Chem. Int. Ed.上(DOI: 10.1002/anie.2...
近日,南京大學葉德舉教授課題組設計了一種堿性磷酸酶(ALP)激活的雙型探針。這種探針在ALP的作用下,可以自組裝成納米顆粒,用于體內近紅外(NIR)和磁共振(MR)成像。該成果發表在JACS上(DOI...
中科院化學研究所高明遠、侯毅課題組研制了一種基于配位不飽和Fe(III)的納米探針。由于精細地引入了不飽和配位結構,納米探針中的Fe(III)只能在腫瘤微環境中釋放,以響應微酸性pH值,并作為光熱劑。...
含硅化合物在有機化學中發揮著非常重要的作用,其中烯丙基硅烷是合成小分子和聚合物的重要基石之一,因此,如何在有機分子中溫和而有效地引入硅基團引起了人們的廣泛興趣。...
華東師范大學陳益華、易正芳、劉明耀課題組報導了一系列的1,5-二芳基-1,2,4-三唑衍生物,活性測試表明,先導化合物6y在體內外均顯示出有效的抗胰腺癌活性。相關研究表明,6y可能與新型抗腫瘤轉移靶點...
糖是除蛋白質和核酸外又一類非常重要的生命物質。糖化學和糖生物學的研究對于了解生命的奧秘、揭示疾病的發生和發展過程以及開發新的治療藥物都具有重要意義。近年來,藥學院萬謙教授團隊圍繞糖化學和糖藥物研究,在...
中科院上海有機化學研究所湯文軍團隊報道了第一例Pd催化α-溴代酰胺化合物與芳基硼酸的不對稱交叉偶聯反應,能以良好的收率和優異的對映選擇性得到一系列手性α-芳基酰胺化合物。作者使用空間位阻較大的P,P ...
四川大學馮小明、劉小華課題組報道了手性N,N'-二氧化物催化劑催化亞烷基丙二酸酯、異氰化物和TMSN3的多組分反應。通過準確控制參與反應的異氰化物的分子數量,作者能以中等至良好的收率和優良的對映選擇性...
近日,復旦大學張俊良教授和李志銘副教授課題組報道了Pd/XuPhos催化芳基碘化物衍生的烯丙基醚/胺的對映選擇性碳碘化的新策略。相關研究成果發表在J. Am. Chem. Soc.上(DOI: 10....