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1-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)-11-oxobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-9-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide

1-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)-11-oxobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-9-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide

CAS號 1001917-37-8
規格 2mg5mg
純度 98%
貨號 HY-13299
貨期 3天
品牌 Medchemexpress
庫存 ---
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參考價： ￥2386.00 元/2mg
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HY-13299 Medchemexpress 98% 2mg5mg ￥2386.00元/2mg 3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
MK8033是ATP競爭性c-Met/Ron雙重抑制劑，對野生型c-Met的IC50為1 nM，對c-Met N1100Y的IC50為2.0 nM。
詳細信息(英文)：
產品描述：MK-8033MK8033 is a novel and specific dual ATP competitive c-Met/Ron inhibitor (IC50=1 nM Wt c-Met) under investigation as a treatment for cancer._x000D_ IC50 Value: 1 nM (Wt c-Met); 2.0 nM (c-Met N1100Y) [1]_x000D_ Target: c-Met/Ron_x000D_ in vitro: MK-8033 binds 3-fold more tightly to phosphorylated c-Met kinase domain (Kd= 3.2 nM) than to its unphosphorylated counterpart (Kd = 10.4 nM). Signigicantly, MK-8033 potently inhibits kinase activity of three oncogenic c-Met activation loop mutants, Y1230C, Y1230H, and Y1235D (IC50s ranging from 0.6 to 1 nM at 50 uM ATP) in addition to other c-Met activating mutants N1100Y and M1250T. MK-8033 potently inhibited GTL-16 proliferation with an IC50 of 582 ± 30 nM. By contrast the HCT116 cell line, which does not harbor basal c-Met activation, was not inhibited by MK-8033 (IC50 > 10000 nM) [1]. MK-8033 radiosensitized the high-c-Met-expressing EBC-1 and H1993 cells but not the low-c-Met-expressing cell lines A549 and H460. However, irradiation of A549 and H460 cells in 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區子公司和亞洲區總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商， 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求； 數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶； 大量產品提供免費試用裝； 已為全球多個知名企業、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/mk-8033.html

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英文名 1-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)-11-oxobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridin-9-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide
中文名 3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶甲基)-5H-苯并[4,5]環己烯并[1,2-B]吡啶-7-甲磺酰胺
CAS號 1001917-37-8 溶解性 ---
分子量 471.53100 熔點 ---
密度 --- 沸點 ---

商家信息

上海皓元生物醫藥科技有限公司

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號碼一： 400****

號碼二： 021****

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  • 公司類型：研發型
  • 成立時間：2009-03-17
  • 所在地區：上海市市轄區
  • 注冊資本：300萬元
推薦供應商

產品：3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶甲基)-5H-苯并[4,5]環己烯并[1,2-B]吡啶-7-甲磺酰胺